Haloperidol (antipsychotika): použitie, účinky a riziká

Apríl 2, 2024

Diazepam, lorazepam, olanzapín, metylfenidát ... Niektoré z týchto mien môžu byť v dnešnej spoločnosti veľmi dobre známe a čitateľné.

Všetky z nich sú psychotropné lieky, látky, ktoré prostredníctvom určitých mechanizmov pôsobenia bojujú proti radu špecifických príznakov, ako sú úzkosť, depresia alebo halucinácie. Používajú sa v mnohých prípadoch ako liečba voľby alebo ako prvý krok na kontrolu príznakov poruchy, ktorá sa má liečiť pomocou terapie, ako spôsob, ako udržať symptómy pod kontrolou alebo posilniť účinky psychologickej liečby.

V tomto článku budeme hovoriť o jednom z psychotropných liekov používaných hlavne pri liečbe psychotických symptómov, haloperidolu.

Čo je haloperidol?

Haloperidol je typická neuroleptika alebo antipsychotika obsiahnutá v skupine butyrofenónov , tlmiace činidlá centrálneho nervového systému so sedatívnym účinkom a ktoré pôsobia ako veľmi silné antagonisty receptorov cerebrálneho dopamínu. To znamená, že zabraňujú určitým neurónom absorbovať neurotransmiter známu ako dopamín.

Haloperidol spôsobuje silné sedenie motora, čo je užitočné pri znižovaní príznakov agitácie motorov a dokonca aj pri bolestiach.

Tento liek sa používa hlavne na liečbu schizofrénie a jej pozitívnych symptómov, tieto sa chápu ako tie, ktoré by mohli byť považované za niečo, čo mení a excituje pacienta, pridáva k obsahu svojho myslenia, prejavu alebo správania: halucinácie, bludy, Akcelerácia alebo rozptýlená reč, čistá a plytká. Haloperidol, podobne ako väčšina bežných antipsychotík, nemá veľké účinky na negatívne príznaky (tie, ktoré "odoberajú" niečo od pacienta, spôsobujú pomalosť, rečovú chudobu, anhedóniu alebo nedostatok logiky).

Mechanizmus účinku

Haloperidol pôsobí blokovaním dopamínových receptorov v mezolimbickej dráhe, konkrétne receptory D2, čo je skutočnosť, že zahŕňa potlačenie pozitívnych symptómov (najmä halucinácií a bludov) znížením prebytku dopamínu v tomto mozgovom systéme.

Haloperidol má však nešpecifické účinky, to znamená, že blokuje len receptory mezolimbickej cesty, ale má aj vplyv na iné dráhy, čo môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky a riziká

Tak ako väčšina psychotropných liekov, haloperidol má rad sekundárnych symptómov alebo možných nežiaducich účinkov. Podobne, ako väčšina typických antipsychotík, účinok účinku na blokádu dopamínu má možné účinky v rôznych systémoch.

Konkrétne, jeho výkon na obvode nigrostriado spôsobuje účinky súvisiace s pohybom, ako napr pomalosť, nekoordinovanosť, hypertonia alebo svalová rigidita, alebo dokonca triaška a nepokoj , Preto je možné, že zlú reakciu na tento liek môže spôsobiť extrapyramídový syndróm, čo spôsobí vyššie uvedené symptómy spolu s gestívnou nevyslovnosťou, statickým postojom, ťažkosťami s rečou a písaním a nedostatkom reflexov. Tieto príznaky je možné kontrolovať antiparkinsonikmi. Okrem toho môže spôsobiť akatíziu alebo konštantný motorový nepokoj, akineziu alebo nedostatok pohybu a oneskorené dyskinézy, nedobrovoľné pohyby svalov tváre, ktoré napodobňujú grimasy a gestikulárne gestá.

Na tuberoinfubulárnej úrovni, kde haloperidol účinkuje aj napriek tomu, že nedochádza k žiadnej zmene v psychotických epizódach v tejto dráhe, sa produkcia prolaktínu zvyšuje, čo ovplyvňuje reprodukčný systém a môže spôsobiť gynekomastie (rast prsníkov u mužov) galaktoreu alebo (dokonca aj u mužov) a absencia menštruácie alebo amenorey.

Okrem toho, Jeho silný sedatívny účinok môže spôsobiť odmietnutie pacientov , pretože znižuje úroveň vedomia, a preto niekedy vyrovnáva lásku a osobné schopnosti.

Malígny neuroleptický syndróm

Aj keď je to veľmi nezvyčajné, Možný vedľajší účinok, ktorý môže spôsobiť najväčšie nebezpečenstvo, je malígny neuroleptický syndróm , Tento obraz veľkej závažnosti sa zvyčajne objaví krátko po začiatku liečby liekom. Spôsobuje svalovú rigiditu, vysokú horúčku, tachykardiu, arytmiu a môže viesť k smrti v 20% prípadov. Z takýchto príčin je nevyhnutné vykonať správne odstupňovanie podávania antipsychotík.

Klady a zápory jeho použitia

Hoci tieto antipsychotiká majú zvyčajne väčšie vedľajšie účinky ako atypické, pretože tieto pôsobia len na mezolimbicko-mezokortikálnej úrovni, zatiaľ čo typické, ako napríklad haloperidol, ovplyvňujú aj nigrostriatálny systém, aj naďalej sa aplikujú v prípadoch s rezistenciou na atypické neuroleptiká. Ako už bolo spomenuté, jeho funkcia je založená na liečbe pozitívnych symptómov, čo má za následok malé zlepšenie negatívnych symptómov .

Malo by sa pamätať na to, že ide o možné vedľajšie účinky, ktoré sa nemusia vyskytnúť, ale musia byť posúdené a môžu spôsobiť zmenu liekov. Haloperidol má však veľmi silný účinok, ktorý môže byť veľmi užitočný na kontrolu určitých symptómov, pričom je schopný používať ako pri psychotických poruchách, ako je schizofrénia, ako aj v iných problémoch a podmienkach.

Ďalšie indikácie

Okrem použitia v schizofrénii môže byť haloperidol použitý pri mnohých problémoch kvôli rôznym vlastnostiam. Tento liek Je veľmi užitočný pri liečbe akútnych psychóz a iných psychiatrických porúch .

Vzhľadom na svoje sedatívne vlastnosti sa používa príležitostne, keď obvyklé terapie nemajú žiadny vplyv na prípady závažnej úzkosti. Používa sa príležitostne ako anestetikum a dokonca aj na liečbu chronickej bolesti. Rovnako sa používa ako sedatívum v stavoch veľkých motorických agitácií, ako v prípadoch manických epizód alebo delirium tremens.

Slúži tiež ako antiemetikum, tj ako mechanizmus na prevenciu zvracania v prípadoch alebo syndrómoch, pri ktorých je nevyhnutné zastaviť zvracanie.

Používa sa tiež na liečbu tikov, Tourettovho syndrómu, stutteringu alebo Huntingtonovej choroby s cieľom kontrolovať nedobrovoľné spazmodické pohyby.

Kontraindikácie haloperidolu

Haloperidol je počas tehotenstva kontraindikovaný , Použije sa v týchto prípadoch len vtedy, ak neexistujú iné alternatívy. Je tiež kontraindikované počas laktácie, pretože sa vylučuje materským mliekom. V prípade špecifikácie použitia haloperidolu je potrebné zvážiť riziká a možnosť neaplikovať dojčenie.

Vzhľadom na silný účinok sa haloperidol neodporúča pacientom, ktorí musia vziať auto alebo motorku, pretože sedácia a znížená duševná pozornosť môžu mať vážne následky na schopnosť jazdenia.

Jeho účinnosť sa tiež neodporúča v prípadoch zlyhania pečene alebo obličiek. Rovnako môže mať okrem iného vážne dôsledky zmiešania s barbiturátmi, analgetikami, morfínom, antihistaminikami alebo benzodiazepínmi.

U pacientov s precitlivenosťou na antipsychotiká sú tiež kontraindikované prípady kómy alebo depresie nervového systému spôsobené alkoholom a inými liekmi alebo pacienti s predchádzajúcimi léziami v bazálnych gangliách a môžu to byť aj škodlivé účinky.

Schéma liečby

Užívanie haloperidolu, ako aj antipsychotik, musí byť regulované s veľkou presnosťou, aby sa zabránilo alebo minimalizovalo existencia nebezpečných sekundárnych symptómov. Hoci príslušná dávka bude závisieť od problému, ktorý sa má liečiť, všeobecný vzor bude nasledovný:

V akútnych fázach poruchy sa odporúča určitá dávka, ktorá je dostatočne silná na kontrolu symptómov , pričom sa opakuje rovnaká dávka až do zostupu nákazy alebo symptómov.

Odporúča sa počkať približne šesť týždňov, aby sa zistilo, či má liek očakávané účinky, či je schopný prejsť na inú antipsychotiku, ak nie.

Akonáhle sa akútna fáza poruchy skončí, aplikovaná dávka sa zníži, keď sa symptómy odoberú až do dosiahnutia udržiavacej dávky, ktorá sa odporúča udržiavať, aby sa zabránilo relapsom.

V prípade pacientov, ktorí sú rezistentní voči užívaniu liekov kvôli nízkej informovanosti o ochorení, môže byť aplikovaná depotná dávka haloperidolu, zavedením prípravku, ktorý sa injikuje intramuskulárne, čo spôsobuje pomalé uvoľňovanie lieku.

Bibliografické odkazy:

Azanza, J.R. (2006), Praktická príručka k centrálnej nervovej systémovej farmakológii. Madrid: Ed Vytvorenie a dizajn.

Franco-Bronson, K. & Gajwani, P. (1999). Hypotenzia súvisiaca s intravenóznym haloperidolom a imipenémom. J Clin Psychopharmacol, 19 (5): str. 480-481.