ISRN: účinky a fungovanie tohto typu antidepresívnych liekov

Apríl 1, 2024

Študijné antidepresíva štvrtej generácie, ktoré pôsobia konkrétne na určité neurotransmitery, aby sa čo najviac predchádzali nežiaducim reakciám, dostávajú čoraz častejšie predpísané antidepresíva. Avšak, stále nie sú tak populárne ako SSRI, ktoré dominujú v oblasti farmakoterapie pre depresiu.

V tomto článku budeme analyzovať účinnosť selektívnych inhibítorov spätného vychytávania noradrenalínu alebo ISRN , ktoré sú súčasťou tejto skupiny nových liekov. Zameriavame sa predovšetkým na reboxetín, jediný ISRN, ktorý bol študovaný do určitej hĺbky a jeho porovnanie s inými typmi antidepresív.

Súvisiaci článok: "Typy antidepresív: vlastnosti a účinky"

Štvrtej generácie antidepresív

V roku 1952 bolo objavené prvé antidepresívne liečivo v histórii: iproniazid, ktorý bol vyvinutý na liečbu tuberkulózy, ale ukázal sa ako účinný pri zlepšovaní nálady. Iproniazid patril do farmakologickej triedy inhibítorov monoaminooxidázy (MAOI), veľmi účinný a nebezpečný pre celkové zdravie.

Následne sa objavili tricyklické antidepresíva, ako napríklad imipramín , klomipramín a nortriptylín. V tomto prípade bol pôvodom vyšetrovanie liečby psychóz. Tieto zase boli vytesnené selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, lepšie známymi skratkou "SSRI".

V posledných rokoch sa objavila séria liekov na depresiu, ktorým sa pripísala väčšia bezpečnosť ako SSRI; Hovoríme o štvrtej generácii antidepresív, ktoré zahŕňajú selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu (SNRI) a inhibítory spätného vychytávania dvojitého serotonínu a norepinefrínu (SNRI).

Na rozdiel od tricyklických látok a MAOI, antidepresíva štvrtej generácie majú vysoký index selektivity ; to znamená, že pôsobia konkrétne na jeden alebo viacero neurotransmiterov, čo by teoreticky malo znížiť riziko vedľajších účinkov. V tomto zmysle nové antidepresíva pripomínajú SSRI.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu (ISRN)

ISRN sú triedy psychotropných liekov s antidepresívnymi účinkami ktoré pôsobia špecificky v jednom zo základných neurotransmiterov nervového systému: noradrenalín. Táto chemická zlúčenina je zapojená do širokého súboru fyziologických a kognitívnych odpovedí týkajúcich sa aktivácie.

Takto noradrenalín ovplyvňuje reakcie na stres (fyziologické aj kognitívne), náladu, motiváciu, udržiavanie vedomia a bdelosti, krvný obeh, riadenie Pozorné zdroje, agresívne správanie, sexuálne potešenie a orgazmus.

Ako naznačuje názov ISRN pôsobia prostredníctvom inhibície spätného vychytávania norepinefrínu , To znamená, že pri konzumácii jedného z týchto liečiv majú presynaptické neuróny väčšiu ťažkosť pri absorpcii norepinefrínu zo synaptického priestoru, čo zvyšuje množstvo dostupného pre neurotransmisiu.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania noradrenalínu sa nazývajú jednoducho skratkou "IRN"; v tomto prípade sa pojem "selektívne" ignoruje. Najznámejší z týchto liekov je reboxetín , ktorý sa uvádza na trh pod názvom "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" a "Vestra".

Existujú však aj ďalšie lieky, ktoré možno zaradiť do tejto farmakologickej triedy. Medzi ne patria atomoxetín, talopram, talsupram, nizoxetín, viloxazín, amedalín, lortalamín, tandamín, daledalín, edivoxetín alebo esreboxetín.

Účinnosť reboxetínu

V súčasnosti a čiastočne ako dôsledok jeho nedávneho objavu je dostupný výskum selektívnych inhibítorov spätného vychytávania noradrenalínu relatívne obmedzený. To je dôvod, prečo miera účinnosti tohto druhu liekov nie je úplne jasná , a nachádzame tiež veľmi protichodné zistenia.

Metaanalýza tímu Eyding (2010) hodnotila účinnosť reboxetínu na liečbu závažnej depresie, pričom ako východiskový bod použil 13 štúdií s viac ako 4 000 pacientmi. Títo autori nenašli významné rozdiely medzi placebom a reboxetínom pri odpustení symptómov a dospeli k záveru SSRI sú účinnejšie ako ISRN .

Naproti tomu regulačná agentúra pre lieky a zdravotné produkty (MHRA) vlády Spojeného kráľovstva analyzovala 11 štúdií o účinnosti reboxetínu a zistila, že bola účinná pri ťažkých prípadoch depresie. Tiež popierali, že má väčší potenciál spôsobiť vedľajšie účinky ako placebo, ako navrhuje Eydingov tím.

V súčasnosti dostupné údaje naznačujú, že NRTI môžu mať o niečo menej závažný profil vedľajších účinkov ako SSRI, najčastejšie používané antidepresíva; jeho výkon je však pravdepodobne nižší. Obidve triedy liekov sa zdajú efektívnejšie v ťažkých prípadoch ako u miernych alebo stredne ťažkých , V každom prípade je potrebný ďalší výskum.

Bibliografické odkazy:

Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M., Gerken, M. & Wieseler, B. (2010). Reboxetín na akútnu liečbu závažnej depresie: systematické preskúmanie a metaanalýza publikovaných a nezverejnených placebových a selektívnych štúdií kontrolovaných inhibítorom spätného vychytávania serotonínu. BMJ, 341: c4737